9-ヒドロキシリスペリドン

基本情報

• 化学名: 9-ヒドロキシリスペリドン
• CAS番号: 144598-75-4
• 化学分子式: C₂₃H₂₇FN₄O₃
• 分子量: 426.491
• Hs コード: 29349990
• Mol ファイル ダウンロード: 144598-75-4.mol

別名: 3-[2-[4-(6-フルオロ-1,2-ベンゾイソオキサゾール-3-イル)-1-ピペリジニル]エチル]-6,7,8,9-テトラヒドロ-2-メチル-9-ヒドロキシ-4H-ピリド[1,2-a]ピリミジン-4-オン , 3-{2-[4-(6-フルオロ-1,2-ベンゾオキサゾール-3-イル)ピペリジン-1-イル]エチル}-9-ヒドロキシ-2-メチル-4H,6H,7H,8H,9H-ピリド[1,2-a]ピリミジン-4-オン , 3-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl}-9-hydroxy-2-methyl-4H,6H,7H,8H,9H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one ,

関連する cas 番号: 1999-85-5 19997-52-5 19997-48-9 19996-92-0 19996-91-9 19996-88-4 19996-87-3 19996-76-0 19996-03-3 19996-02-2

化学物質詳細情報

物性情報:

安全性情報:

• ピクトグラム: T
• 危険コード: T
• ステートメント: 25
• 安全に関する声明: S45

用途:

• 利用例: セロトニン拮抗薬 , ドーパミン拮抗薬 , 抗精神病薬 ,
• 紹介と応用です: 9-ヒドロキシリスペリドンは、非典型抗精神病薬であるPaliperidone（商名Invega）の主な活性代謝物質です。化学的には、リスペリドンは古い非典型抗精神病薬であるリスペリドンの主な活性代謝物質です。9-ヒドロキシリスペリドンは、血清素（5-HT2）とドーパミン（D2）受容体の拮抗剤として知られており、分裂症の急性期および維持治療に適応しています。Paliperidoneは、オランザピン（ZyprexaTM）、リスペリドン（RisperdalTM）、ケチアピン（SeroquelTM）、ジプラシドロン（GeodonTM）などの非典型抗精神病薬に続いて市場に投入された最新の非典型抗精神病薬です。Paliperidoneは、親代物と比較して、改善された薬代動的プロパティと低減された薬物相互作用の可能性を持っています。受容体親和性に関しては、2つの薬剤は同等の強さを持ちます。Paliperidoneは、分裂症、分裂感情性障害などの特定の精神／気分の障害を治療するために使用される薬剤です。この薬剤は、幻覚を減少させ、より明確で肯定的な自己イメージを形成し、不安定な感情を緩和させ、日常生活に積極的に参加するのに役立ちます。Paliperidoneは、脳内で特定の自然物質のバランスを回復するのに役立ち、血清素（5-HT2）とドーパミン（D2）受容体の拮抗剤として作用します。Paliperidoneは、製薬業界で非典型抗精神病薬として分裂症および分裂感情性障害の治療に使用されており、幻覚を減少させ、思考の明確さを改善し、不安定な感情を緩和させ、日常生活に積極的に参加することを促進するのに役立ちます。また、Paliperidoneは、12-17歳の分裂症患者の治療オプションとしても使用されており、その薬理学的プロパティ、成人研究からの推定、および親代物であるリスペリドンが持つ子どもおよび青少年精神科（CAP）人口での長い軌跡は、この年齢グループでのその治療の可能性に貢献しています。Paliperidoneは、リスペリドンの代謝物質として使用されており、血清素（5-HT2）とドーパミン（D2）受容体の拮抗剤でもあり、抗精神病薬の開発および改善において価値のある成分です。Paliperidoneは、水にほとんど溶けず、拡散型錠剤として利用されており、渗透賦形薬剤解放装置（Osmotic Release Oral Systems [OROS]）を使用して一定の速率で供給されます。Paliperidoneは、FDAによって12-17歳の分裂症に対して承認されており、絶対生物利活用度は28％で、血漿タンパク質に74％結合されています。この薬剤は、様々な経路を通じて代謝され、大部分（80％）は腎臓によって排泄されます。Paliperidoneの終末排泄半減期は23時間です。