トリメゲストン

基本情報

• 化学名: トリメゲストン
• CAS番号: 74513-62-5
• 化学分子式: C₂₂H₃₀O₃
• 分子量: 342.478
• Mol ファイル ダウンロード: 74513-62-5.mol

別名: 17β-[(S)-2-ヒドロキシ-1-オキソプロピル]-17α-メチルエストラ-4,9-ジエン-3-オン , (1S,3aS,3bS,11aS)-1-[(2S)-2-ヒドロキシプロパノイル]-1,11a-ジメチル-1H,2H,3H,3aH,3bH,4H,5H,7H,8H,9H,10H,11H,11aH-シクロペンタ[a]フェナントレン-7-オン , (1S,3aS,3bS,11aS)-1-[(2S)-2-hydroxypropanoyl]-1,11a-dimethyl-1H,2H,3H,3aH,3bH,4H,5H,7H,8H,9H,10H,11H,11aH-cyclopenta[a]phenanthren-7-one ,

関連する cas 番号: 79994-21-1 79992-71-5 79990-15-1 79-98-1 79979-69-4 79972-74-0 79-97-0 79-96-9 79965-10-9 79963-95-4

化学物質詳細情報

物性情報:

安全性情報:

• ピクトグラム:
• 危険コード:
• ステートメント:
• 安全に関する声明:

用途:

• 紹介と応用です: トリメゲストンは、長期投与により子宮筋腫と子宮内膜癌のリスクが増加するが、閉経後の疾患の治療やホルモン補充療法に使われます。トリメゲストンは、3,3-(エチレンジオキシ)エステラ-5(10),9(11)-ジエン-17-オンから始まり、最終的にはサッカロマイセス・セレビシアーに由来する酵素を使用して17β-2-オキプロピニル側鎖の重要な区域選別および光学異性体選別の還元過程を経て合成されます。トリメゲストンは、黄体ホルモン受容体に対して高い特異性と親和性を持っており、エストロゲン受容体には親和性がなく、アンドロゲン、糖皮质ホルモンおよび塩類皮质ホルモン受容体には弱い親和性を持っています。トリメゲストンの黄体ホルモン受容体の相対結合親和性は、プロゲステロンの7倍、ノレチストレートとメドロキシプロゲステロン酸エステルの4.5倍と1.5倍にそれぞれ高まります。閉経に伴う循環エストロゲンの低下は、骨粗鬆症、癌、心臓病、脳卒中、認知症などの女性に寄与するさまざまな疾患につながると考えられています。エストロゲンは、骨転換を減少させることで骨量を保存します。エストロゲン替代療法は、骨粗鬆症のリスクが高いすべての女性に推奨されていますが、エストロゲン療法単独では子宮内膜癌のリスクが増加するため、子宮刳り手術を受けていない女性にはエストロゲンと黄体ホルモン（トリメゲストンなど）を併用する必要があります。黄体ホルモンは、子宮内膜内のエストロゲン活動をブロックし、エストロゲン投与に応答する可能性のある不要な細胞増殖を減らすことで、ホットフラッシュと骨質喪失の有益な効果を損なうことなく行います。骨疏松症のあるラットの研究では、トリメゲストンと17β-エステラジオールの2か月間の投与は、ノレチステロンよりも骨質喪失を防ぐのに優れており、ノレチステロンよりもestradiol誘導型子宮萎縮をより効果的に防いでいました。臨床試験では、トリメゲストンは、子宮内膜保護のために非常に効果的な口摂取可能な黄体ホルモンであり、不安、うつ病、身体的および血管運動性閉経症の症狀に有益な効果が見られました。この組み合わせは、既存の製品と比較して、改善された予測可能なサイクルコントロールと良い脂質プロファイルを提供します。最小限の黄体ホルモン性不良事象（乳痛、ニキビ、吐き気、脚のひきつり、脂漏性皮膚炎、膨満感など）が報告されました。Totalle Sekvensは、14日間2mgの17β-エステラジオール単独と14日間500μgのトリメゲストンとの組み合わせを含む周期的なレジメ