SKI-606

基本情報

• 化学名: SKI-606
• CAS番号: 380843-75-4
• 化学分子式: C₂₆H₂₉Cl₂N₅O₃
• 分子量: 530.454
• Hs コード: 29335990
• Mol ファイル ダウンロード: 380843-75-4.mol

別名: 4-(2,4-ジクロロ-5-メトキシアニリノ)-6-メトキシ-7-[3-(4-メチルピペラジノ)プロポキシ]キノリン-3-カルボニトリル , 4-(2,4-ジクロロ-5-メトキシアニリノ)-6-メトキシ-7-[3-(4-メチルピペラジノ)プロポキシ]-3-キノリンカルボニトリル , 4-(2,4-ジクロロ-5-メトキシフェニルアミノ)-6-メトキシ-7-[3-(4-メチルピペラジノ)プロポキシ]キノリン-3-カルボニトリル , 4-[(2,4-ジクロロ-5-メトキシフェニル)アミノ]-6-メトキシ-7-[3-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロポキシ]キノリン-3-カルボニトリル , 4-[(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)amino]-6-methoxy-7-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propoxy]quinoline-3-carbonitrile ,

関連する cas 番号: 30000-36-3 30000-37-4 300-01-6 30003-49-7 3000-39-3 30004-10-5 30006-30-5 3000-74-6 30007-47-7 3000-75-7

化学物質詳細情報

物性情報:

安全性情報:

• ピクトグラム: Xi
• 危険コード: Xi
• ステートメント: 36

用途:

• 利用例: 分子標的治療薬 ,
• 紹介と応用です: SKI-606は、2012年9月に米国FDAによって承認された抗癌剤bosutinib（SKI-607）の化学分析と用途に関するものです。SKI-606は、Bcr-AblとSrcファミリーキナーゼの双方を阻害する新型の二重阻害剤です。IC50は、Bcr-Ablに対して1.4 nM、Srcファミリーキナーゼに対して3.5 nMです。SKI-606は、マウス顆粒球細胞においてimatinibに耐性の16種のBcr-Ablを阻害し、事前臨床のin vivo研究では、15 mg/kgの投与で Nude miceのK562 CML腫瘍とBaF3腫瘍の野生型または異なるimatinib耐性Bcr-Abl変異体に対して多様な剂量での回縮を示しました。製造プロセスは、アンジアニン、シアンオエチルアミド中間体、トリエチルオルソホスフェンと三成分サイクリゼーション反応を活用し、リンを用いた最適化された水合手順を使用してbosutinib一水化物の合成を行います。SKI-606は、人間の乳がん細胞の移動と浸潤を抑制する新型Srcキナーゼ阻害剤として、がん細胞研究開発での使用が示唆されています。また、周囲血管拡張剤として脳血流を増加させるため、アルツハイマー病、認知症、および認知症の潜在的な治療法としても使用されます。製薬研究開発においては、SKI-606はIC50値が1.2 nMと1 nMである新型の二重Src/Abl阻害剤として貴重な化合物です。また、SKI-606は、以前の治療に耐性または不耐受性を持つ患者の再発または難治性慢性骨髄性白血病（CML）の治療に用いる抗癌剤として使用されます。