チオルファン

基本情報

• 化学名: チオルファン
• CAS番号: 76721-89-6
• 化学分子式: C₁₂H₁₅NO₃S
• 分子量: 253.322
• Hs コード: 29309090
• Mol ファイル ダウンロード: 76721-89-6.mol

別名: rac-N-[(R^*)-2-(メルカプトメチル)-1-オキソ-3-フェニルプロピル]グリシン , rac-N-[(2R^*)-2-(メルカプトメチル)-3-フェニルプロピオニル]-Gly-OH , rac-N-[(2R^*)-3-メルカプト-2-ベンジルプロピオニル]グリシン ,

関連する cas 番号: 73301-95-8 7094-27-1 77542-06-4 72403-64-6 79606-43-2 76408-60-1 75238-79-8 78904-51-5 74287-36-8 74240-65-6

化学物質詳細情報

物性情報:

安全性情報:

• 安全に関する声明: S22; S24/25

用途:

• 利用例: プロテイナーゼ阻害剤 , 酵素阻害剤 ,
• 紹介と応用です: DL-チオルファンは、合成されたエンケファリン酶阻害剤であり、エンケファリン、グルカゴン、ブラディキンなどの肽ホルモンを分解する膜金属内肽酶であるネプリリシンの強力な阻害作用を持っています。プロドラグアセトルファンの代謝によって体内で生成され、Ki値は4〜140 nMの範囲です。DL-チオルファンは、ネプリリシン-2、アンギオテンシン変換酵素、および内皮リン変換酵素-1に対しては効果が低くなります。ネプリリシンは多くのがんの形態で過剰表現されており、アルツハイマー病の予防に役立つ可能性があります。医薬品工業では、肽ホルモンの分解を阻害する能力を持つエンケファリン酶阻害剤として、さまざまな疾患の潜在的な治療応用があります。がん研究では、多くのがんで過剰表現されるNEP依存性中性ペプチド酶の活性を評価するための研究ツールとして使用されます。ネプリリシンががんに扮演する役割を理解することは、標的治療の開発につながる可能性があります。アルツハイマー病の研究では、DL-チオルファンは、ネプリリシンがアルツハイマー病の予防に役立っている可能性を理解し、この状態の治療法を潜在的に開発するのに役立つNEP酵素活性を測定するための研究ツールとして使用されます。また、チオルファンは、エンケファリン酶阻害剤として用いられており、ネプリリシンという膜金属内肽酶がエンケファリン、グルカゴン、ブラディキンなどの肽ホルモンを分解するのを強く阻害します。