ダサチニブ

基本情報

• 化学名: ダサチニブ
• CAS番号: 302962-49-8
• 化学分子式: C₂₂H₂₆ClN₇O₂S
• 分子量: 488.013
• Hs コード: 29341000
• Mol ファイル ダウンロード: 302962-49-8.mol

別名: N-(2-クロロ-6-メチルフェニル)-2-[[2-メチル-6-[4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル]ピリミジン-4-イル]アミノ]チアゾール-5-カルボアミド , N-(2-クロロ-6-メチルフェニル)-2-[[6-[4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジノ]-2-メチル-4-ピリミジニル]アミノ]-5-チアゾールカルボアミド , N-(2-クロロ-6-メチルフェニル)-2-[[6-[4-(2-ヒドロキシエチル)-1-ピペラジニル]-2-メチル-4-ピリミジニル]アミノ]チアゾール-5-カルボアミド , N-(2-クロロ-6-メチルフェニル)-2-({6-[4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル]-2-メチルピリミジン-4-イル}アミノ)-1,3-チアゾール-5-カルボキサミド , N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-({6-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]-2-methylpyrimidin-4-yl}amino)-1,3-thiazole-5-carboxamide ,

関連する cas 番号: 30000-36-3 30000-37-4 300-01-6 30003-49-7 3000-39-3 30004-10-5 30006-30-5 3000-74-6 30007-47-7 3000-75-7

化学物質詳細情報

物性情報:

安全性情報:

• ピクトグラム:
• 危険コード:
• ステートメント:
• 安全に関する声明:

用途:

• 利用例: 抗腫瘍薬 , 酵素阻害剤 ,
• 紹介と応用です: ダサチニブは、Bristol Myersによって開発された、口服型のチロシンキナーゼ阻害剤です。慢性髓性白血病（CML）とフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病（Ph+ ALL）の2つの白血病治療に批准されています。ダサチニブは、BCR-ABL、SRCファミリー、c-KIT、EPHA2、PDGFR-Bなどの複数のチロシンキナーゼを強力に阻害するため、他の白血病薬に耐性があるか、副作用により服用できない患者に対して特に有効です。また、ダサチニブは、特定のCMLの第一線治療として効果的で、子供のCMLにも使用されています。さらに、他の白血病薬から恩恵を得られない、または副作用により服用できない特定の急性リンパ性白血病（ALL）の患者にも使用されます。ダサチニブは、Abl、Src、c-Kitを標的に、IC50はそれぞれ1 nM未満、0.8 nM、79 nMです。野生型および変異型のc-Ablキナーゼドメインを直接標的に、癌細胞を増殖する異常タンパク質の作用をブロックし、癌細胞の拡散を防ぐのに役立ちます。ダサチニブは、20mg、50mg、70mgの錠剤で服用可能で、イマチニブよりも強力ですが、生物利活用度が低い（14〜34％）という欠点があります。この薬は、主にCYP3A4による氧化と第二段階結合によって広範に代謝され、29以上の代謝物が生成されます。ダサチニブは95％タンパク質結合しており、終末半減期は3〜5時間で、ほとんどの薬剤と代謝物は胎便から排泄されます。ダサチニブの一般的な副作用には、皮膚発疹、吐き気、下痢、疲労が含まれます。深刻な副作用には、中性球減少症や血小板減少症による骨髄抑制、脳や消化管の出血、体液貯留が挙げられます。ダサチニブは、製薬業界で、CMLとPh+ ALLの抗がん剤として使用されています。