エンタカポン

基本情報

• 化学名: エンタカポン
• CAS番号: 130929-57-6
• 化学分子式: C₁₄H₁₅N₂[N+]O₄[O-]
• 分子量: 305.29
• Hs コード: 2926900005
• Mol ファイル ダウンロード: 130929-57-6.mol

別名: (E)-2-シアノ-N,N-ジエチル-3-(3,4-ジヒドロキシ-5-ニトロフェニル)プロペンアミド , α-シアノ-N,N-ジエチル-3-ニトロ-4,5-ジヒドロキシ-trans-シンナムアミド , (2E)-2-シアノ-N,N-ジエチル-3-(3,4-ジヒドロキシ-5-ニトロフェニル)プロペンアミド , N,N-ジエチル-α-シアノ-3,4-ジヒドロキシ-5-ニトロ-trans-シンナムアミド , (2E)-2-シアノ-3-(3,4-ジヒドロキシ-5-ニトロフェニル)-N,N-ジエチルプロパ-2-エンアミド , (2E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylprop-2-enamide ,

関連する cas 番号: 10000-42-7 100-00-5 1000-05-1 10000-56-3 100007-55-4 100010-02-4 10001-13-5 10001-43-1 100015-12-1 100-01-6

化学物質詳細情報

物性情報:

安全性情報:

• ピクトグラム: Xn,T,F
• 危険コード: Xn,T,F
• ステートメント: R10; R20/21/22; R37/38; R41; R62; R38; R36/37/38
• 安全に関する声明: S26; S36; S39; S45

用途:

• 利用例: Parkinson病治療薬 ,
• 法規制番号: 4-(7)-2144 ,
• 紹介と応用です: エンタカポンは、シニアミック酸アミドに分類される化合物で、黄色の結晶性固体です。L-ドパの代謝を阻害するカテコール-O-メチル移換酵素（COMT）の強力で選択的で内服可能な抑制剤として知られています。エンタカポンは、Parkinson病の症状の緩和に用いられるレボドパ/カルビドパの補助療法として使用されており、その効果を長時間維持し、生体利活用を高めます。臨床試験の結果によると、エンタカポンは動作機能の変動を減らすために必要なレボドパの用量を減らすことが示唆されています。また、エンタカポンは、末期のドパの消耗の兆候を経験する特発性Parkinson病の患者の症状的治療においても使用されます。商標名としては、Comtan（オリオン）やComtessが挙げられます。化学的には、エンタカポンはほとんど水に溶けず（pKa=4.50）、口服後迅速に吸収され、血漿から脳への渡りはせず、代謝によって完全に排泄されるとされています。主要な代謝経路は、cis-異omerへの異构化に続き、親体とcis-異omerの直接的なグルロン化です。グルロン酸エステル結合体は無活性です。排泄は、胎便（90％）と尿（10％）で行われます。エンタカポンは、フィンランド、ドイツ、スウェーデンでレボドパとの補助療法としてParkinson病の治療として導入されました。