テリスロマイシン

基本情報

• 化学名: テリスロマイシン
• CAS番号: 191114-48-4
• 化学分子式: C₄₃H₆₅N₅O₁₀
• 分子量: 812.017
• Mol ファイル ダウンロード: 191114-48-4.mol

別名: 24-[4-[4-(3-ピリジニル)-1H-イミダゾール-1-イル]ブチル]-3,11,12-トリデオキシ-3,23-ジオキソ-6-O-メチル-5-O-[3-(ジメチルアミノ)-3,4,6-トリデオキシ-β-D-xylo-ヘキソピラノシル]-12,11-(エポキシメタノイミノ)エリスロノリドA , (3aS,4R,7R,9R,10R,11R,13R,15R,15aR)-10-{[(2S,3R,4S,6R)-4-(ジメチルアミノ)-3-ヒドロキシ-6-メチルオキサン-2-イル]オキシ}-4-エチル-11-メトキシ-3a,7,9,11,13,15-ヘキサメチル-1-{4-[4-(ピリジン-3-イル)-1H-イミダゾール-1-イル]ブチル}-テトラデカヒドロ-1H-オキサシクロテトラデカ[4,3-d][1,3]オキサゾール-2,6,8,14-テトラオン , (3aS,4R,7R,9R,10R,11R,13R,15R,15aR)-10-{[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}-4-ethyl-11-methoxy-3a,7,9,11,13,15-hexamethyl-1-{4-[4-(pyridin-3-yl)-1H-imidazol-1-yl]butyl}-tetradecahydro-1H-oxacyclotetradeca[4,3-d][1,3]oxazole-2,6,8,14-tetrone ,

関連する cas 番号: 102253-71-4 13881-14-6 114590-20-4 10507-50-3 15844-92-5 18768-59-7 18450-05-0 10339-60-3 17367-12-3 10591-84-1

化学物質詳細情報

物性情報:

安全性情報:

• ピクトグラム: Xi
• 危険コード: Xi
• ステートメント: 36/37/38
• 安全に関する声明: S26; S36

用途:

• 利用例: マクロライド系抗生物質 ,
• 紹介と応用です: テリスロマイシンは、ケトラロイド類の抗生物質であり、呼吸器感染症の治療に使われます。これは、酸性安定性が高く、マクロライドに耐性を持つS. aureusに対しても良い活動を示し、薬代動学的プロファイルも改善されています。テリスロマイシンは、自然由来のマクロライドである赤靭菌素から派生した半合成ケトラロイドであり、L-クラディノソグループの代わりにC3-ケトンを有する新しい抗生物質クラスの特徴を持ちます。この14元のリング抗菌薬は、細菌のリボソームの50Sサブユニットの2つのドメインに結合することにより、細菌性タンパク質合成を防ぎます。また、他の非典型病原体にも強い体外活動を示しており、マクロライド-リンコサムイド-ストレプトグラミンB抵抗性の誘導も抑えられています。C11-C12カルバミド残基は、リボソーム結合サイトへの親和性の増加と、エステラーゼ水解に対する安定化、mef遺伝子によって細菌からマクロライドを排出するポンプによる抵抗回避にも寄与しています。テリスロマイシンは、CYP3A4の競合的抑制剤でありながら、肝毒性をもたらす安定した抑制的CYP P-450 Fe2+-ニトロソアルカンメタボリート複合体を形成しないため、安全性が高いとされています。また、肺組織、気管分泌液、扁桃、唾液によく分布しており、多形核好中球のアズロフィルグランュレに高濃度で蓄積するため、胞呑作用された細菌への輸送が促進されます。