サキナビル

基本情報

• 化学名: サキナビル
• CAS番号: 127779-20-8
• 化学分子式: C₃₈H₅₀N₆O₅
• 分子量: 670.852
• Mol ファイル ダウンロード: 127779-20-8.mol

別名: (3S,4aS,8aS)-2-[N²-(キノリン-2-イルカルボニル)-L-Asn-[(2R,3S)-3-ベンジル-2-ヒドロキシ-1-デオキソ-βAla-]]-N-tert-ブチルデカヒドロイソキノリン-3-カルボアミド , (2S)-N-[(1S,2R)-3-[[(3S,4aβ,8aβ)-3α-[[(1,1-ジメチルエチル)アミノ]カルボニル]デカヒドロイソキノリン]-2-イル]-2-ヒドロキシ-1-(フェニルメチル)プロピル]-2-[(2-キノリニルカルボニル)アミノ]ブタンジアミド , (S)-N-[(1S,2R)-3-[[(3S,4aβ,8aβ)-3α-[[(1,1-ジメチルエチル)アミノ]カルボニル]デカヒドロイソキノリン]-2-イル]-2-ヒドロキシ-1-ベンジルプロピル]-2-[[(キノリン-2-イル)カルボニル]アミノ]ブタンジアミド , (4aS,8aβ)-N-tert-ブチルデカヒドロ-2-[(2R,3S)-2-ヒドロキシ-4-フェニル-3-[[(2S)-3-カルバモイル-2-(2-キノリニルカルボニルアミノ)プロパノイル]アミノ]ブチル]イソキノリン-3α-カルボアミド , (3S)-N-tert-ブチル-2-[(2R,3S)-3-[N-(2-キノリニルカルボニル)-3-カルバモイルアラニルアミノ]-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-1,2,3,4,4aβ,5,6,7,8,8aβ-デカヒドロイソキノリン-3α-カルボアミド , (2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S,4aS,8aS)-3-(tert-ブチルカルバモイル)-デカヒドロイソキノリン-2-イル]-3-ヒドロキシ-1-フェニルブタン-2-イル]-2-[(キノリン-2-イル)ホルムアミド]ブタンジアミド , (2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S,4aS,8aS)-3-(tert-butylcarbamoyl)-decahydroisoquinolin-2-yl]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]-2-[(quinolin-2-yl)formamido]butanediamide ,

関連する cas 番号: 10000-42-7 100-00-5 1000-05-1 10000-56-3 100007-55-4 100010-02-4 10001-13-5 10001-43-1 100015-12-1 100-01-6

化学物質詳細情報

物性情報:

安全性情報:

• ピクトグラム:
• 危険コード:
• ステートメント:
• 安全に関する声明:

用途:

• 利用例: プロテイナーゼ阻害剤 , 抗エイズ薬 ,
• 紹介と応用です: サキナビルは、アスパラギン酸由来の化合物で、市場に登場した最初のHIVプロテアーゼ阻害剤です。HIV-1およびHIV-2のプロテアーゼに対して非常に強力で競合的な阻害作用を持ち、高い特異性を有しています。サキナビルは、HIVの複製過程の最終段階を阻害し、急性および慢性感染細胞におけるウイルスの成熟を防ぎます。サキナビルは、他の抗ウイルス薬と組み合わせて使用され、耐性が生じるのを最小限に抑えることができます。抗ウイルス薬として、高度なHIV感染の治療に用いられます。p24抗原レベルを低下させ、HIV感染者のCD4+カウントを上昇させ、AZTやddCなどの逆転スクリプトアーゼ阻害剤と組み合わせることで、相互強化の抗ウイルス効果を発揮します。サキナビルは、承認されたヌクレオシドアナログ、例えばジドビジン（AZT）や/またはザリチタビンと組み合わせて使用され、HIV複製過程の異なる段階を標的にします。この組み合わせ療法は、単独の薬物よりもCD4細胞カウントの増加とウイルス負荷の減少に加算効果を発揮し、単独の薬物よりも耐性の発生を遅らせます。製薬業界では、サキナビルは抗レトロウイルス薬の開発に用いる活性医薬品成分として用いられており、ロート製薬が製造するInvirase（ハードカプセル）およびFortovase（ソフトカプセル）の形で販売されています。この薬剤は、第一通過効果により広範囲に代謝され、ハードカプセルでは4％、ソフトカプセルでは12％から15％の生物利活用率を持ちます。