スタウロスポリン

基本情報

• 化学名: スタウロスポリン
• CAS番号: 62996-74-1
• 化学分子式: C₂₈H₂₆N₄O₃
• 分子量: 466.539
• Hs コード: 29419090
• Mol ファイル ダウンロード: 62996-74-1.mol

別名: 2,3,10,11,12,13-ヘキサヒドロ-10α-メトキシ-9-メチル-11α-(メチルアミノ)-9β,13β-エポキシ-1H,9H-ジインドロ[1,2,3-gh:3′,2′,1′-lm]ピロロ[3,4-j][1,7]ベンゾジアゾニン-1-オン , (9S,10α,11α,13β)-2,3,10,11,12,13-ヘキサヒドロ-10-メトキシ-9-メチル-11-(メチルアミノ)-9,13-エポキシ-1H,9H-ジインドロ[1,2,3-gh:3′,2′,1′-lm]ピロロ[3,4-j][1,7]ベンゾジアゾニン-1-オン , [9S,10α,11α,13β,(+)]-2,3,10,11,12,13-ヘキサヒドロ-10-メトキシ-9-メチル-11-(メチルアミノ)-9,13-エポキシ-1H,9H-ジインドロ[1,2,3-gh:3′,2′,1′-lm]ピロロ[3,4-j][1,7]ベンゾジアゾニン-1-オン , (9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-ヘキサヒドロ-10-メトキシ-9-メチル-11-(メチルアミノ)-9,13-エポキシ-1H,9H-ジインドロ[1,2,3-gh:3′,2′,1′-lm]ピロロ[3,4-j][1,7]ベンゾジアゾニン-1-オン , (2S,3R,4R,6R)-3-メトキシ-2-メチル-4-(メチルアミノ)-29-オキサ-1,7,17-トリアザオクタシクロ[12.12.2.1^2,6.0^7,28.0^8,13.0^15,19.0^20,27.0^21,26]ノナコサ-8,10,12,14(28),15(19),20(27),21(26),22,24-ノナエン-16-オン , (2S,3R,4R,6R)-3-methoxy-2-methyl-4-(methylamino)-29-oxa-1,7,17-triazaoctacyclo[12.12.2.1^2,6.0^7,28.0^8,13.0^15,19.0^20,27.0^21,26]nonacosa-8,10,12,14(28),15(19),20(27),21(26),22,24-nonaen-16-one ,

関連する cas 番号: 6358-20-9 6030-85-9 6276-05-7 68067-33-4 63041-47-4 6327-59-9 65924-65-4 69668-83-3 67342-99-8 667-71-0

化学物質詳細情報

物性情報:

安全性情報:

• ピクトグラム: Xn; T; Xi
• 危険コード: Xn; T; Xi
• ステートメント: 40-45-36/37/38
• 安全に関する声明: S53-S36-S37

用途:

• 利用例: タンパク質キナーゼC阻害剤 ,
• 紹介と応用です: スタウロスポリンは、アクチノマイセート種から生成される珍しいインドロカルバゾールアルカロイドです。多くのタンパク質キナーゼを強力に阻害し、様々な細胞系でのアポトーシスを誘導する抗がん作用を持っています。特に、プロテインキナーゼC、チロシンキナーゼ、CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin Dなどを阻害するとともに、スタウロスポリンはIKKalphaおよびIKKbetaもサブミクロン濃度で阻害します。その生物学的效果として、細胞毒性、平滑筋の弛緩、eNOS遺伝子の規制が挙げられます。抗がん剤として、タンパク質キナーゼC阻害剤として広範な細胞系でのアポトーシスを誘導するとともに、様々なキナーゼを阻害することで、がん細胞の増殖を抑制する重要な化合物として注目されています。また、細胞生物学の分野での研究ツールとして、正常細胞をG1チェックポイントで停止させる能力があり、細胞周期規制や細胞増殖・分裂のメカニズムを研究する上で有用です。さらに、新薬発見においても、タンパク質キナーゼを標的とした疾患の治療薬の開発に向けた先駆化合物として利用されており、様々なキナーゼを阻害するenzyme inhibition studiesにおいても重要なツールとして研究されています。さらに、スタウロスポリンは、コラーゲンまたはADPによって誘導される血小板凝集を阻害するが、トロンビン誘導の血小板凝集には影響を与えません。この選択的な阻害特性は、さまざまな病理条件下における血小板の活性化および凝集のメカニズムを調査する上で貴重なツールとして利用されています。