エゼチミブ

基本情報

• 化学名: エゼチミブ
• CAS番号: 163222-33-1
• 化学分子式: C₂₄H₂₁F₂NO₃
• 分子量: 409.432
• Hs コード: 29337900
• Mol ファイル ダウンロード: 163222-33-1.mol

別名: (3R,4S)-3-[(S)-3-ヒドロキシ-3-(4-フルオロフェニル)プロピル]-1-(4-フルオロフェニル)-4-(4-ヒドロキシフェニル)-2-アゼチジノン , (3R)-1-(4-フルオロフェニル)-3α-[(S)-3-ヒドロキシ-3-(4-フルオロフェニル)プロピル]-4β-(4-ヒドロキシフェニル)-2-アゼチジノン , (3R)-1-(4-フルオロフェニル)-3α-[(S)-3-ヒドロキシ-3-(4-フルオロフェニル)プロピル]-4β-(4-ヒドロキシフェニル)アゼチジン-2-オン , (3R,4S)-1-(4-フルオロフェニル)-3-[(3S)-3-(4-フルオロフェニル)-3-ヒドロキシプロピル]-4-(4-ヒドロキシフェニル)アゼチジン-2-オン , (3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one ,

関連する cas 番号: 1999-85-5 19997-52-5 19997-48-9 19996-92-0 19996-91-9 19996-88-4 19996-87-3 19996-76-0 19996-03-3 19996-02-2

化学物質詳細情報

物性情報:

安全性情報:

• ピクトグラム: R36/37/38:
• 危険コード: R36/37/38:
• ステートメント: 36/37/38
• 安全に関する声明: S26; S36

用途:

• 利用例: 抗コレステロール薬 ,
• 法規制番号: 8-(1)-3228 ,
• 紹介と応用です: エゼチミブは、高脂血症の治療薬として知られており、血漿コレステロールレベルを低下させる効果があります。主に総コレステロール、LDLコレステロール、アポプロテインBの高値を有する患者の高コレステロール血症の治療に用いられます。また、HMG-CoA還原酵素阻害剤との併用療法としても用いられます。エゼチミブは、肝臓のコレステロール合成を阻害したり、胆酸の排泄を増加させることはありません。小腸のブラシボーダーで作用し、コレステロールの吸収を阻害して、肝臓へのコレステロールの供給を減らし、肝臓のコレステロール貯蔵を減少させ、血漿コレステロールの除去を促進するため、作用します。エゼチミブは、1日1回の経口投与で有効で、非対称合成によりβラクタムの1段階ダイアステレオおよびエンANTIオ選択的生成が行われます。2-アゼチジン酮クラスは、酰基コエンザイムA：コレステロールアシリトランスフェラーゼ（ACAT）阻害剤として設計されましたが、実験データから、この化合物は、まだ発見されていない標的を通じて、新しいメカニズムを介して腸壁でコレステロールを阻害すると示唆されています。経口投与されたエゼチミブは、コレステロールを摂取した4つの動物種（ハムスター、ラット、犬、およびマカク）の血漿コレステロールの増加を抑制しました。また、ラットの腸管と胆嚢のカニューリ化された場合、[3H]-エゼチミブは、コレステロール吸収を95％以上抑制しました。コレステロールを摂取したLDL受容体+アポEノックアウトマウスでは、エゼチミブの治療は、動脈および頸動脈のアテロスクleroシクラーロスの断面積を48％と20％減少させ、血漿コレステロールレベルを低下させ、病巣の進行を抑制しました。エゼチミブは、高protein結合しており、肝臓によってグルロン化代謝物に代謝され、循環するエゼチミブの80-90％を占めています。エゼチミブおよび/またはグルロン化代謝物は、約90％は胎便に、10％は尿に排泄されます。親化合物およびそのグルロン化代謝物は、肝腸再循環を経て、遅い排泄を起こします。高コレステロール血症患者では、エゼチミブ（10 mg/日、12週間）は、LDLコレステロールを18％、総コレステロールを12％低下させ、プレースボの同様の安全性プロフィールを持っています。エゼチミブは、スタチンまたはフェノフィブラートとの共同投与により、単独療法よりもLDLコレステロールレベルを低下させました。エゼチミブは、良好に耐受され、相互作用研究は、エゼチミブが主要なCYP450薬代謝酵素の活性に重要な影響を与えないことを提供しました。また、エゼチミブとスタチンおよび他の頻繁に投与される薬品間の薬代動学/薬理動学相互作用は見られませんでした。