エポチロンB

基本情報

• 化学名: エポチロンB
• CAS番号: 152044-54-7
• 化学分子式: C₂₇H₄₁NO₆S
• 分子量: 507.692
• Hs コード: 29419090
• Mol ファイル ダウンロード: 152044-54-7.mol

別名: (4S,7R,8S,9S,13R,14S,16S)-4,8-ジヒドロキシ-5,5,7,9,13-ペンタメチル-16-[(E)-1-メチル-2-(2-メチル-4-チアゾリル)エテニル]-13,14-エポキシ-1-オキサシクロヘキサデカン-2,6-ジオン , (1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-3-[(E)-1-メチル-2-(2-メチル-4-チアゾリル)エテニル]-7,11-ジヒドロキシ-8,8,10,12,16-ペンタメチル-4,17-ジオキサビシクロ[14.1.0]ヘプタデカン-5,9-ジオン , (1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-8,8,10,12,16-ペンタメチル-3-[(1E)-1-(2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル)プロパ-1-エン-2-イル]-4,17-ジオキサビシクロ[14.1.0]ヘプタデカン-5,9-ジオン , (1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-dihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-3-[(1E)-1-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)prop-1-en-2-yl]-4,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione ,

関連する cas 番号: 10000-42-7 100-00-5 1000-05-1 10000-56-3 100007-55-4 100010-02-4 10001-13-5 10001-43-1 100015-12-1 100-01-6

化学物質詳細情報

物性情報:

安全性情報:

• ピクトグラム:
• 危険コード:
• ステートメント:
• 安全に関する声明:

用途:

• 紹介と応用です: エポチロンBは、非分裂細胞内で細胞内マイクロチューブ束の形成を促し、ハイステーブルなチューブンポリマーの形成を誘導し、有丝分裂での細胞周期を停止させるマクロライドです。エポチロンBは、Hs578TおよびHeLa細胞でG2-M移行での有丝分裂停止を誘導し、IC50はそれぞれ3および32nMです。さらに、多剤耐性のあるKB3-1およびKBV-1細胞でもIC50は16および92nMで細胞周期を停止させます。エポチロンBは、卵巣、乳腺、肺、大腸、前立腺、扁平上皮癌の細胞系でナノモル単位のIC50値で細胞周期を停止させます。エポチロンBは、マイクロチューブ形成を安定させる作用を持ち、タクソール結合サイトでのマイクロチューブ形成を安定させ、G2/M遷移での細胞周期停止を引き起こし、細胞毒性をもたらします。エポチロン類は、タクソールに類似した機構を介してがん細胞を抑制し、タクソール耐性腫瘍にも効果があります。エポチロンBは、細胞分裂時に各細胞に移行する染色体を分離する薄いフィラメント状のマイクロチューブを安定化し、細胞分裂が進行するにつれて通常は分解されるマイクロチューブの分解を防ぎ、細胞分裂を完了させない抗がん化学療法薬です。エポチロンBは、HeLa細胞でのG2-M遷移での細胞周期停止（EC50 = 32 nM）を引き起こし、アポトーシスを誘導し、細胞浸透性を持っています。エポチロンBは、抗がん剤としてがん細胞の成長を抑制し、マイクロチューブを安定化し、その分解を防ぐことでがん細胞の成長を抑制し、特に乳腺、肺、卵巣、大腸、前立腺、扁平上皮がんを含む様々な实体腫瘍に対して効果的です。また、がん細胞のタクソール耐性にも効果があり、既存の化学療法薬の代替または補助として貴重です。さらに、エポチロンBは、様々な薬剤投与システムを通じて投与、生物可利用性、治療効果を強化し、がん細胞への標的を狙った投与を改善し、システム毒性を減らし、がん治療におけるエポチロンBの総効果を高めるために開発されています。また、エポチロンBは、新しい抗有丝分裂薬の開発とがん細胞におけるマイクロチューブ動態の研究のための有価な化合物として、医薬品研究において価値があります。その独特の化学構造と作用機構は、新しいマイクロチューブターゲット薬の設計とがん細胞生物学の理解に洞察を提供します。現在、エポチロンBは、安全性、効果性、および様々ながん治療での潜在的な応用を評価するための臨床試験が行われています。これらの試験は、エポチロンBの最適な用量、投与方法、および組み合わせ療法を決定し、副作用と毒性を最小限に抑えながらエポチロンBの利点を最大化することを目指しています。