クリンダマイシンホスファート

基本情報

• 化学名: クリンダマイシンホスファート
• CAS番号: 24729-96-2
• 化学分子式: C₁₈H₃₄ClN₂O₈PS
• 分子量: 504.969
• Hs コード: 29419000
• Mol ファイル ダウンロード: 24729-96-2.mol

別名: メチル7-クロロ-6,7,8-トリデオキシ-6-[[[(2S)-1-メチル-4β-プロピル-2-ピロリジニル]カルボニル]アミノ]-2-O-ホスホノ-1-チオ-L-threo-α-D-galacto-オクトピラノシド , メチル7-クロロ-6,7,8-トリデオキシ-6-[[[(2S)-1-メチル-4β-プロピル-2α-ピロリジニル]カルボニル]アミノ]-1-チオ-L-threo-α-D-galacto-オクトピラノシド2-二水素ホスファート , {[(2R,3R,4S,5R,6R)-6-[(1S,2S)-2-クロロ-1-{[(2S,4R)-1-メチル-4-プロピルピロリジン-2-イル]ホルムアミド}プロピル]-4,5-ジヒドロキシ-2-(メチルスルファニル)オキサン-3-イル]オキシ}ホスホン酸 , {[(2R,3R,4S,5R,6R)-6-[(1S,2S)-2-chloro-1-{[(2S,4R)-1-methyl-4-propylpyrrolidin-2-yl]formamido}propyl]-4,5-dihydroxy-2-(methylsulfanyl)oxan-3-yl]oxy}phosphonic acid ,

関連する cas 番号: 20001-29-0 20001-64-3 20002-32-8 2000-40-0 20004-00-6 20004-12-0 2000-43-3 20004-62-0 20005-42-9 2000-66-0

化学物質詳細情報

物性情報:

安全性情報:

• ピクトグラム: Xi,Xn
• 危険コード: Xi,Xn
• ステートメント: 22-36/37/38
• 安全に関する声明: 36-26

用途:

• 利用例: 抗細菌薬 , 抗生物質 ,
• 法規制番号: EINECS2464330 ,
• 紹介と応用です: クリンダマイシンホスファートは、クリンカマイシンという半合成リンコサミド系抗生物質の塩類です。クリンカマイシンの糖の2-オキシ部分を選択的にリン酸化することで作られており、リン酸化の導入により注射剤配方に優れた溶解性が得られます。クリンダマイシンホスファートは、リンコサミド家族の他のメンバーと同じく、嫌氧性細菌や原虫に対する広域スペクトル抗生物質です。クリンダマイシンは、23Sリボソーム亜基に結合し、タンパク質合成を阻害することで作用します。クリンダマイシンホスファートは、炎症性アクネの治療に用いられます。トピカル単独使用や、ベンゾイル过酸化物と併用して使用されます。クリンダマイシン療法の潜在的な利点を検討する際には、薬剤に関連する深刻な消化器系副反応の可能性を考慮する必要があります。アクネの治療は、主に優勢のアクネの種類と治療への反応によって、個々の患者に合わせて頻繁に調整する必要があります。トピカル抗生物質は、軽度から中度の炎症性アクネの治療に効果的ですが、単独療法として使用する場合、細菌耐性が生じることがあるため、臨床効果が低下する可能性があります。クリンダマイシンは、特にベンゾイル过酸化物またはトピカルレチノイドと併用する場合に有用です。臨床研究の結果によると、組み合わせ療法は、総病変数の50-70％の減少につながることがあります。クリンダマイシンホスファートは、リンカマイシンの7 (S)-クロロ代物として作られる水溶性エステルです。主に好酸性好気性菌と広範な嫌氧性菌に対する靜止作用を持っています。呼吸器感染症、血漿症、腹膜炎、骨感染などの感染症の治療に用いられます。また、中度から重度のアクネの治療にも用いられます。クリンダマイシンホスファートは、リンカマイシンから派生した半合成抗生物質で、主に好酸性好気性菌と広範な嫌氧性菌に対する靜止作用を持っています。トピカルおよび親注射（静脈または筋肉内）投与が可能で、さまざまな感染症や疾患の治療に適しています。製薬業界では、クリンダマイシンホスファートは、呼吸器感染症、血漿症、腹膜炎、骨感染など、深刻な感染症の治療に用いる広域スペクトル抗生物質として用いられます。靜止作用と好酸性好気性菌、嫌氧性菌に対する広範な活動範囲により、効果的な治療オプションとなっています。皮膚科学の応用では、クリンダマイシンホスファートは、炎症性アクネの治療に用いるトピカル抗生物質として、単独またはベンゾイル过酸化物と併用して用いられます。ベンゾイル过酸化物またはトピカルレチノイドと併用する場合に特に効果的であり、臨床研究では組み合わせ療法が総病変数の50-70％の減少につながることが示されています。しかし、深刻な消化器系副反応の可能性と細菌耐性のリスクを考慮する必要があります。クリンダマイシン2ホスファートは、クリンダマイシンの糖の2-オキシ部分を選択的にリン酸化することで作られるクリンダマイシンの塩類です。リン酸化の導入により、化合物の溶解性が向上し、注射剤配方に適しています。これにより、静脈または筋肉内投与が可能となり、深刻な感染症や経口投与が不可能な場合の治療が可能になります。クリンダマイシンホスファートの溶液は、室温下で16日間、冷蔵庫で32日間は安定しています。クリンダマイシンホスファートは、特有のアルコール臭を放つ固体または無色の溶液です。化学的特性としては、ジッターイオン構造と水への高い溶解性が含まれており、抗生物質としての効果とさまざまな配方での安定性を貢献しています。