MK-462

基本情報

• 化学名: MK-462
• CAS番号: 145202-66-0
• 化学分子式: C₇H₆O₂・C₁₅H₁₉N₅
• 分子量: 391.473
• Hs コード: 2933995500
• Mol ファイル ダウンロード: 145202-66-0.mol

別名: N,N-ジメチル-2-[5-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)-1H-インドール-3-イル]エタンアミン・安息香酸 , 安息香酸・リザトリプタン , N,N-ジメチル-2-[5-[(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル]-1H-インドール-3-イル]エタンアミン・安息香酸 , リザトリプタン・安息香酸 , N,N-ジメチル-5-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)-1H-インドール-3-エタンアミン・安息香酸 ,

関連する cas 番号: 10000-42-7 100-00-5 1000-05-1 10000-56-3 100007-55-4 100010-02-4 10001-13-5 10001-43-1 100015-12-1 100-01-6

化学物質詳細情報

物性情報:

安全性情報:

• ピクトグラム: T
• 危険コード: T
• ステートメント: 61
• 安全に関する声明: S26; S36/37/39; S45

用途:

• 利用例: 片頭痛治療薬 ,
• 紹介と応用です: MK-462は、5-hydroxytryptamine（5-HT）agonistとして知られており、頭痛を緩和する抗鬱剤として使われます。化学的には、ベンゾ酸塩型のリザトリプタンと呼ばれ、セレトニン5-HT1D受容体を選別的に刺激します。リザトリプタンはトライプタミンから導かれた構造を持っており、FDAは急性鬱病発作の治療に使用を承認しています。しかし、将来の鬱病発作を予防することはできませんし、他の種類の頭痛を予防する効果もありません。 医薬品業界では、MK-462は医薬品の二次標準として品質管理に使われており、インハウス作業基準の準備に比べて便利なコストパフォーマンスの高い代替品となっています。また、鬱病治療では、脳の血管を収縮させ、頭痛を引き起こす体質を減少させることで鬱病性頭痛の治療に使われています。さらに、新しい薬剤投与システムの開発にも使用されており、様々な有機および金属ナノ粒子がリザトリプタンの投与に使用されており、その投与、生物利用度、治療効果を向上させることを目指しています。 商品名Maxaltとして、MK-462は成人の急性鬱病発作の治療に使用されており、オーラの有無にかかわらず使用されます。これは、Glaxo Wellcomeのサマトリプタンを挑む新しい3世代のトリプタン鬱病薬の一つであり、Zenecaのゾルミトリプタン、Glaxo Wellcomeのナラトリプタンの後に登場しています。 化学的な性質としては、MK-462は白色の固體で、良い経口生物利用度と迅速な作用開始を持っており、20mgを服用して30〜45分以内に頭痛の緩和が見られます。また、鬱病発作に伴う吐き気や音（音過敏症）や光（光過敏症）に対する過剰反応も緩和します。Maxaltは、摂取に液体を必要としない新しい経口剤形として急速に溶解する錠剤またはワファーとして利用可能です。