レフルノミド

基本情報

• 化学名: レフルノミド
• CAS番号: 75706-12-6
• 化学分子式: C₁₂H₉F₃N₂O₂
• 分子量: 270.211
• Hs コード: 2934990002
• Mol ファイル ダウンロード: 75706-12-6.mol

別名: N-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]-5-メチルイソオキサゾール-4-カルボアミド , N-(4-トリフルオロメチルフェニル)-5-メチルイソオキサゾール-4-カルボアミド , 5-メチル-N-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]-4-イソオキサゾールカルボアミド , 5-メチル-N-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]-1,2-オキサゾール-4-カルボキサミド , 5-methyl-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,2-oxazole-4-carboxamide ,

関連する cas 番号: 79994-21-1 79992-71-5 79990-15-1 79-98-1 79979-69-4 79972-74-0 79-97-0 79-96-9 79965-10-9 79963-95-4

化学物質詳細情報

物性情報:

安全性情報:

• ピクトグラム: Xn, Xi
• 危険コード: Xn, Xi
• ステートメント: 22-36/37/38
• 安全に関する声明: S26; S36

用途:

• 利用例: 免疫抑制薬 , 抗リウマチ薬 ,
• 紹介と応用です: レフルノミドは、免疫抑制作用を持つため、器官移植や风湿性関節炎、その他自己免疫疾患の治療に使われています。レフルノミドは、T細胞とB細胞の増殖を抑制する免疫抑制作用を持ち、その活性は主にメタボライトであるマロンニトリル派生物に由来するとされています。このマロンニトリル派生物は、ジヒドロオロト酸デhydrogenaseやいくつかのタンパク質チロシンキナーゼを阻害することが考えられています。レフルノミドは、口服可能な病变改善型抗風濕薬として知られており、アメリカではRAの治療のためにAravaとして発売されました。RAの関節構造の進行を遅らせることができる唯一の薬で、未満の医療ニーズに応えることができます。レフルノミドは前薬で、体内で広範に代謝され、そのアクティブメタボライトである2-シアンオ-3-hydroxy-2-butenamideに分解されます。このシアンエノールは実際にアクティブなメタボライトであり、動物実験では経口投与後にシステム循環に持続的に高レベルを提供することが示されています。体外では、レフルノミドのアクティブメタボライトはジヒドロオロト酸デhydrogenaseを阻害し、免疫抑制効果を持つピリミジン核苷酸の生物合成に関与しているとされています。その他にも、チロシンキナーゼの阻害やインターロイキン-2への応答性の阻害などの作用機序が提案されています。多様な自己免疫性またはアレルギー性疾患のモデルでは、レフルノミドは予防的および治療的に有効性を示しました。レフルノミドは、成人の活動性风湿性関節炎の治療に効果的な免疫抑制作用と抗炎症効果を持つヒドロゲン化酸デhydrogenase阻害剤として医薬品工業で使用されます。また、レフルノミドは、T細胞とB細胞の増殖を抑制する免疫抑制剤として器官移植に使用されます。その活性は主にメタボライトであるマロンニトリル派生物に由来するとされており、ジヒドロオロト酸デhydrogenaseやいくつかのタンパク質チロシンキナーゼを阻害することが考えられています。レフルノミドは、自己免疫疾患の治療にも使用されており、风湿性関節炎や他の自己免疫疾患の治療に有効であるとされています。また、非ステロイド性抗炎症薬として抗炎症性質を持つレフルノミドも使用されます。レフルノミドは妊娠中または妊