フゼオン

基本情報

• 化学名: フゼオン
• CAS番号: 159519-65-0
• 分子量: 4491.90
• Hs コード: 3504009000
• Mol ファイル ダウンロード: 159519-65-0.mol

別名: 11:PN: WO2008112736 SEQID: 11 claimed protein;1: PN: US20020146415 PAGE: 10claimed protein;1: PN: US20030044411 PAGE: 10 claimed protein;1: PN:WO0155439 SEQID: 1 claimed protein;1: PN: WO0224149 PAGE: 24 claimed protein;414: PN: WO0164013 FIGURE: 24 claimed protein;636: PN: WO0151673 FIGURE: 54claimed protein;6: PN: WO2004091542 SEQID: 7 claimed protein;DP 178;Fuzeon;GP 41-127-162AA;Pentafuside;T 20 (peptide);

関連する cas 番号: 10000-42-7 100-00-5 1000-05-1 10000-56-3 100007-55-4 100010-02-4 10001-13-5 10001-43-1 100015-12-1 100-01-6

化学物質詳細情報

物性情報:

安全性情報:

• ピクトグラム:
• 危険コード:
• ステートメント:
• 安全に関する声明:

用途:

• 紹介と応用です: フゼオン（Enfuvirtide）は、化学的に合成された36アミノ酸のペプチドで、新しいクラスのHIV治療薬です。HIV-1の侵入を妨害するHIV融合抑制剤として機能し、ウイルスと細胞膜の融合を阻害します。フゼオンは、ウイルス環境糖蛋白のgp41サブユニットの最初のヘプタドリピート（HR1）に結合し、細胞膜との融合に必要な構造変化を防ぎます。フゼオンは、化学合成によって製造され、プロテアゼの働きによって分解されます。抗ウイルス薬として、特にNRTI、NNRTI、PIsに対する交叉耐性がない独特の作用機構を持つため、HIV-1/AIDSの治療に非常に効果的です。フゼオンは、HeLa細胞においてCD4を定着させたHIV-1感染性を防いだり、人类内陰部表皮細胞および周縁血液単球細胞（PBMC）へのHIV-1の遺伝子組換えを阻害するバイオミメティックペプチド抑制剤として使用されます。また、ラット嗜酸性白血病細胞で表現される合成型ペプチド受容体（FPR）に結合し、体外で人間の周縁血液ファゴサイトを誘引・活性化します。臨床試験では、フゼオンはウイルス負荷の剂量依存性減少を示し、従来の抗リトロウイルス薬と組み合わせると、耐性のある場合でも化学感度と効果を高めます。フゼオンは1日2回皮下注入され、高血漿タンパク質結合をしており、分布体積（Vdss）は5.5Lです。最も一般的な不良イベントは、注射部位の刺激（98％が少なくとも1回反応）、下痢（26.8％）、吐き気（20.1％）、疲労（16.1％）です。