塩酸エルロチニブ

基本情報

• 化学名: 塩酸エルロチニブ
• CAS番号: 183319-69-9
• 化学分子式: ClH・C₂₂H₂₃N₃O₄
• 分子量: 429.903
• Hs コード: 29335990
• Mol ファイル ダウンロード: 183319-69-9.mol

別名: N-(3-エチニルフェニル)-6,7-ビス(2-メトキシエトキシ)キナゾリン-4-アミン・塩酸塩 , エルロチニブ・塩酸塩 ,

関連する cas 番号: 1999-85-5 19997-52-5 19997-48-9 19996-92-0 19996-91-9 19996-88-4 19996-87-3 19996-76-0 19996-03-3 19996-02-2

化学物質詳細情報

物性情報:

安全性情報:

• ピクトグラム:
• 危険コード:
• ステートメント:
• 安全に関する声明:

用途:

• 利用例: 抗腫瘍薬 , 分子標的治療薬 ,
• 法規制番号: 8-(2)-1990 ,
• 紹介と応用です: エルロチニブは、表皮細胞成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを阻害するチロキナーゼ阻害剤であり、非小細胞肺癌（NSCLC）の患者に対する1日1回の経口投与治療として発売されました。エルロチニブは、合成されたアンチロキナーゼ剤であり、アニリノキナゾリン類の一種です。エルロチニブは、3-エチルニロアニリンと4-クロロ-6,7-ビス(2-メトキシエトキシ)キナゾリンの縮合によって作られます。エルロチニブは、体外では精製された人間のEGFRチロシンキナーゼを2nMのIC50で抑制し、細胞アサヤでは20nMのIC50でEGFR自己磷酸化をブロックします。エルロチニブは、経口投与後の吸収率は約60％で、食物は吸収を大きく増強し、ほぼ100％の生物利用度が可能になります。薬物が血漿ピークレベルに達する時間は約4時間であり、半減期は約36時間です。エルロチニブは、高protein結合率（93％）を持っており、表観分布体积は232Lです。主にCYP3A4によって代謝され、CYP1A2およびCYP1A1も少なくとも代謝に関与します。薬剤は主に糞便で排泄され、投与された用量の9％未満が尿で検出されます。エルロチニブは、1つまたは複数の過去の化学療法レジメで失敗した患者に対する、進行型または遠隔転移性非小細胞肺癌の治療に適応症が認められています。推奨される用量は、病気の進行が検出されるまで150mgを1日1回服用することです。エルロチニブは、EGFR陽性腫瘍を持つ患者や、過去に喫煙をしていない患者において、より大きな利益をもたらします。臨床試験で報告された最も一般的な副反応は発疹（9％）と下痢（6％）です。肝機能検査の上昇も見られましたが、これらの効果は主に一過性であるか、肝臓転移症と関連しているとされています。以前にギフェチニブに対しても報告されたように、エルロチニブもプラチナ剤ベースの化学療法と同時投与において臨床的利益を示していません。エルロチニブは、表皮細胞成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼの選択的阻害剤として、進行型または遠隔転移性非小細胞肺癌の治療に使用されます。また、エルロチニブは、新薬の開発において表皮細胞成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを阻害する標的となる重要な中間体として使用されます。