チオトロピウムブロミド

基本情報

• 化学名: チオトロピウムブロミド
• CAS番号: 136310-93-5
• 化学分子式: [Br-]・C₁₉H₂₂[N+]O₄S₂
• 分子量: 472.42
• Hs コード: 29309070
• Mol ファイル ダウンロード: 136310-93-5.mol

別名: (1β,5β)-3β-[[ヒドロキシビス(2-チエニル)アセチル]オキシ]-8,8-ジメチル-6β,7β-エポキシ-8-アゾニアビシクロ[3.2.1]オクタン・ブロミド ,

関連する cas 番号: 1999-85-5 19997-52-5 19997-48-9 19996-92-0 19996-91-9 19996-88-4 19996-87-3 19996-76-0 19996-03-3 19996-02-2

化学物質詳細情報

物性情報:

安全性情報:

• ピクトグラム: Xi
• 危険コード: Xi
• ステートメント: R36
• 安全に関する声明: S23; S24/25

用途:

• 利用例: 抗コリン作動薬 , 気管支拡張薬 ,
• 紹介と応用です: チオトロピウムブロミドは、COPD（慢性閉塞性肺疾患）の治療に用いる長効的な吸入型の抗ムスカリン受容体拮抗薬です。チオトロピウムブロミドは、2-チオフェンマグネシウムブロマイドとオキサル酸ジメチルエステルをGrignard錬化させ、スコピンと転エステル化し、メチルブロマイドでクォータニ化する3ステップで合成されます。チオトロピウムブロミドは、人間のレコムビナントムスカリン受容体M1、M2、M3サブ型に高い類似の親和性を持ち、イプラトロピウムと比較して獲得されます。チオトロピウムブロミドは、動的選択性という新しい特性を持っており、イプラトロピウムは各受容体サブ型から迅速に解離するのに対し、チオトロピウムはM2受容体から迅速に（t1/2=3.6時間）解離するが、MI（t1/2=14.6時間）およびM3（t1/2=34.7時間）受容体からは遅く解離します。チオトロピウムブロミドは、鎮静化された天竺鼠、ウサギ、犬における胆碱能性支気管収縮を抑制することが示されており、健康な志願者においては、吸入により絶対生物利活用度が19.5％、tmax値が5分、終末半減期が5〜6日と結果が得られており、反復投与後に薬物蓄積の証拠はありませんでした。 生体変化の程度は小さく、iv投与後の尿排泄で74％の変化のない物質が示されています。長期のCOPD患者の研究では、チオトロピウムブロミドは24時間維持される有効な支気管拡張を提供し、FEV1を測った肺機能を大幅に改善（+11〜12％）し、呼吸困難の進行的軽減を示しました。また、COPDの悪化を減少させ、生活の質を改善し、イプラトロピウムブロマイドよりもより大きな持続的な支気管拡張をもたらしました。チオトロピウムは、COPDに対する2回の日次サルメテロールと比較して、優位な支気管拡張と症状的改善をもたらすと示されています。チオトロピウムブロマイドは良好に耐受され、少数の不良影響を引き起こしました。最も報告された一般的な副作用は、口腔の乾燥というメカニズム関係の効果でした。チオトロピウムは、抗ムスカリン受容体拮抗薬として、COPD治療のための吸入剤として用いられます。特に、選択的にコリン薬の耐性を持つ特性を持っており、喘息治療にも用いられます。また、チオトロピウムは、製薬業界でも重要な成分として用いられており、長期のCOPD管理においても重要な役割を果たしています。