アピシジン

基本情報

• 化学名: アピシジン
• CAS番号: 183506-66-3
• 化学分子式: C₃₄H₄₉N₅O₆
• 分子量: 623.793
• Hs コード: 29419090
• Mol ファイル ダウンロード: 183506-66-3.mol

別名: シクロ[L-Ile-D-Pip-[(S)-2-アミノ*-8-オキソデカノイル]-1-メトキシ-L-Trp-] , シクロ[D-Hpr-6-(2-オキソブチル)-L-Nle-1-メトキシ-L-Trp-L-Ile-] , (3S,6S,9S,15aR)-9-[(2S)-ブタン-2-イル]-6-[(1-メトキシ-1H-インドール-3-イル)メチル]-3-(6-オキソオクチル)-テトラデカヒドロ-1H-ピリド[1,2-a]1,4,7,10-テトラアザシクロドデカン-1,4,7,10-テトラオン , (3S,6S,9S,15aR)-9-[(2S)-butan-2-yl]-6-[(1-methoxy-1H-indol-3-yl)methyl]-3-(6-oxooctyl)-tetradecahydro-1H-pyrido[1,2-a]1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetrone ,

関連する cas 番号: 1999-85-5 19997-52-5 19997-48-9 19996-92-0 19996-91-9 19996-88-4 19996-87-3 19996-76-0 19996-03-3 19996-02-2

化学物質詳細情報

物性情報:

安全性情報:

• ピクトグラム: T+
• 危険コード: T+
• ステートメント: 26/27/28
• 安全に関する声明: S22; S26; S36/37/39; S45

用途:

• 紹介と応用です: アピシジンは、ヒストンデアセチルアーゼインhibitorとして知られており、5-リポキシゲナーゼ（5-LO）mRNA表現の研究や、トーリアクティブ受容体8（TLR-8）刺激とヒストン修飾によるアクティベータプロテイン1（AP-1）ファミリーのメンバー（Fra-2）および組織金属プロテアーゼ阻害因子1（TIMP-1）の表現に関する研究に用いられています。また、アピシジンは、広帯域の抗寄生虫性と抗原虫性を持つ環状ペプチド抗生物質でもあります。ヒストンデアセチルアーゼイン希土酸酯として、血管新生の抑制と腫瘍細胞の自己崩壊を誘導する効果もあります。さらに、アピシジンは、HeLa細胞での抗増殖活動とG1フェーズでの細胞周期阻害に伴うp21とゲルソリンの表現の選択的変化を誘導します。アピシジンは、ヒストンデアセチルアーゼ（HDAC）の強力で細胞滲透可能なインヒビターとして知られており、ヒストンデアセチルアーゼの活性を抑制し、p21WAF1/Cip1とゲルソリン遺伝子の表現を誘導して、G1フェーズでの細胞周期阻害を引き起こします。さらに、アピシジンは、ヒファ-1αタンパク質のレベルと転写活性を劇的に低下させ、人間の腫瘍細胞系とマウスの腫瘍細胞系においても同様の効果があります。医薬品工業では、抗がん療法の開発のための有望な候補として、ヒストンデアセチルアーゼイン希土酸酯として用いられており、抗瘧剤としてアピシジンの潜在的な抗瘧性質を研究しています。また、広帯域の抗寄生虫性と抗原虫性を持つため、様々な寄生虫感染と戦う手段を提供しています。研究では、ヒストンデアセチルアーゼ2（HDAC2）インヒビターとしてアピシジンを使用しており、その効果を研究しています。さらに、アピシジンは、血管新生の抑制と腫瘍細胞の自己崩壊を誘導する効果を持つため、抗血管新生および自己崩壊誘導アプリケーションで使用されています。