CCI-779

基本情報

• 化学名: CCI-779
• CAS番号: 162635-04-3
• 化学分子式: C₅₆H₈₇NO₁₆
• 分子量: 1030.3
• Hs コード: 29349990
• Mol ファイル ダウンロード: 162635-04-3.mol

別名: ラパマイシン42-[3-ヒドロキシ-2-(ヒドロキシメチル)-2-メチルプロパノアート] , (1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R)-1,18-ジヒドロキシ-15,17,21,23,29,35-ヘキサメチル-12-[(1R)-1-メチル-2-[(1S)-3β-メトキシ-4α-[2,2-ビス(ヒドロキシメチル)プロピオニルオキシ]シクロヘキサン-1β-イル]エチル]-19,30-ジメトキシ-11,36-ジオキサ-4-アザトリシクロ[30.3.1.0^4,9]ヘキサトリアコンタン-16,24,26,28-テトラエン-2,3,10,14,20-ペンタオン , (1R,2R,4S)-4-[(2R)-2-[(1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R)-1,18-ジヒドロキシ-19,30-ジメトキシ-15,17,21,23,29,35-ヘキサメチル-2,3,10,14,20-ペンタオキソ-11,36-ジオキサ-4-アザトリシクロ[30.3.1.0^4,9]ヘキサトリアコンタ-16,24,26,28-テトラエン-12-イル]プロピル]-2-メトキシシクロヘキシル 3-ヒドロキシ-2-(ヒドロキシメチル)-2-メチルプロパノアート , (1R,2R,4S)-4-[(2R)-2-[(1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R)-1,18-dihydroxy-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-2,3,10,14,20-pentaoxo-11,36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.0^4,9]hexatriaconta-16,24,26,28-tetraen-12-yl]propyl]-2-methoxycyclohexyl 3-hydroxy-2-(hydroxymethyl)-2-methylpropanoate ,

関連する cas 番号: 10000-42-7 100-00-5 1000-05-1 10000-56-3 100007-55-4 100010-02-4 10001-13-5 10001-43-1 100015-12-1 100-01-6

化学物質詳細情報

物性情報:

安全性情報:

• ピクトグラム:
• 危険コード:
• ステートメント:
• 安全に関する声明:

用途:

• 利用例: 分子標的治療薬 , 抗腫瘍薬 , 免疫抑制薬 ,
• 紹介と応用です: CCI-779は、システイン/チロシンキナーゼmTOR（ラパマシンの哺乳類ターゲット）を阻害する化合物です。mTORは、細胞増殖を促進する可能性がある特定のmRNAの翻訳を制御することにより、細胞周期の制御に関与しているとされます。CCI-779は、4E結合蛋白-1と40Sリボソーム蛋白S6激酶のリン酸化を防ぎ、細胞周期の開始を制御し、G1からSフェーズへの細胞分裂の終止につながって細胞周期を停止させることで、細胞増殖を抑制します。また、mTOR信号伝達の阻害は、血管新生を防ぐ効果も持ち、血管新生が乱れた状態にある腎癌の戦いには不可欠です。CCI-779は、Streptomyces hygroscopicus菌から分離されたマクロライド類の抗生物質ラパマイシンの派生物として開発されました。CCI-779は、FK-506結合蛋白12と複合してmTORと相互作用します。CCI-779は、Wyethによって開発され、腎癌の治療のために2007年にアメリカで発売されました。CCI-779は、mTORを通じて細胞増殖を抑制することで作用し、また、マントルセルリンファ腫、卵巣癌、子宮内膜癌の単独または組み合わせ療法の開発も進められています。さらに、CCI-779は、他の多くの癌種、また複数の硬化症や风湿性关节炎の治療にも評価されています。CCI-779は、ラパマイシンから保護されたビス（ジドロメチル）プロピオン酸によって42-オキシグループを選択的に酰基化し、その後保護を解除することで合成された半合成マクロライド内酯です。タクロスリブミン類似物と同様に、CCI-779は受容体蛋白FKBP12に結合し、その複合体がmTORに結合してターゲットタンパク質との相互作用を防ぎます。CCI-779は、700を超える文献で引用されています。