6-クロロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-9H-カルバゾール-1-カルボアミド

基本情報

• 化学名: 6-クロロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-9H-カルバゾール-1-カルボアミド
• CAS番号: 49843-98-3
• 化学分子式: C₁₃H₁₃ClN₂O
• 分子量: 248.712
• Hs コード: 2933998090
• Mol ファイル ダウンロード: 49843-98-3.mol

別名: 6-クロロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-9H-カルバゾール-1-カルボアミド , 6-クロロ-2,3,4,9-テトラヒドロ-1H-カルバゾール-1-カルボアミド , 6-クロロ-2,3,4,9-テトラヒドロ-1H-カルバゾール-1-カルボキサミド , 6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide ,

関連する cas 番号: 462-60-2 4626-00-0 462-58-8 4625-13-2 462-47-5 4624-52-6 462-43-1 462-41-9 462-39-5 4623-91-0

化学物質詳細情報

物性情報:

安全性情報:

• ピクトグラム: Xn
• 危険コード: Xn
• ステートメント: 22-36

用途:

• 紹介と応用です: 6-クロロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-9H-カルバゾール-1-カルボアミド（EX-527）は、細胞透過性の強い選択的SIRT1阻害剤（IC50=98 nM）であり、他のHDACやSIRT家族のメンバーを阻害しない。DNAダメージ後にp53のアセチル化を増加させる。薬物研究で、様々な細胞過程と疾患におけるシルタニンの役割を研究するために使用される。がん研究では、人間のがん細胞株MCF-7とHCT116におけるミトコンドリアATP産生の影響を研究し、DNAダメージに応答してp53のアセチル化を増強する可能性がある。神経学研究では、癫痫発生におけるシルタニン1の役割を研究するために使用され、クアニック酸誘導のステータスエピレプティクスを刺激するシルタニン1活性の影響を調べるために、クマ模型に脳室内注入されている。臨床前研究では、1%ジメチルソルフェート、30%ポリエチレングリコール-400、1%トゥイン80でC57BL/6 Nマウスに投与して、腸の形態変化と隠れた細胞のアポトーシスを評価するなど、様々な疾患に対する潜在的な治療効果を評価するために使用されている。EX-527は、細胞透過性のあるインドール化合物で、SIRT1（シルタニン1）の強力で選択的な阻害剤であり、IC50は98 nMである。SIRT2やSIRT3よりも200-500倍選択的であり、SIRT6阻害にも強い効果がある。EX-527は、100μMまでの濃度でクラスI/II HDAC活性を阻害しないし、クマにおける経口摂取後の血清半減期は136分である。