(2S)-1-[4-[(5-シクロプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)アミノ]ピロロ[2,1-f][1,2,4]トリアジン-2-イル]-N-(2-フルオロ-5-ピリジニル)-2-メチル-2-ピロリジンカルボアミド

基本情報

• 化学名: (2S)-1-[4-[(5-シクロプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)アミノ]ピロロ[2,1-f][1,2,4]トリアジン-2-イル]-N-(2-フルオロ-5-ピリジニル)-2-メチル-2-ピロリジンカルボアミド
• CAS番号: 1001350-96-4
• 化学分子式: C₂₃H₂₄FN₉O
• 分子量: 461.49
• Mol ファイル ダウンロード: 1001350-96-4.mol

別名: (2S)-1-[4-[(5-シクロプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)アミノ]ピロロ[2,1-f][1,2,4]トリアジン-2-イル]-N-(2-フルオロ-5-ピリジニル)-2-メチル-2-ピロリジンカルボアミド , (2S)-1-{4-[(5-シクロプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)アミノ]ピロロ[2,1-f][1,2,4]トリアジン-2-イル}-N-(6-フルオロピリジン-3-イル)-2-メチルピロリジン-2-カルボキサミド , (2S)-1-{4-[(5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl}-N-(6-fluoropyridin-3-yl)-2-methylpyrrolidine-2-carboxamide ,

関連する cas 番号: 10000-42-7 100-00-5 1000-05-1 10000-56-3 100007-55-4 100010-02-4 10001-13-5 10001-43-1 100015-12-1 100-01-6

化学物質詳細情報

物性情報:

安全性情報:

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• 安全に関する声明:

用途:

• 紹介と応用です: (2S)-1-[4-[(5-シクロプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)アミノ]ピロロ[2,1-f][1,2,4]トリアジン-2-イル]-N-(2-フルオロ-5-ピリジニル)-2-メチル-2-ピロリジンカルボアミドは、IGF-1受容体とインスリン受容体のチロシンキナーゼを可逆的に抑制する口服可能な二重抑制剤です。IC50はIGF-1Rに対して1.8nM、InsRに対して1.7nMです。他のチロシンやセリン/チロシンキナーゼにはほとんど影響を与えません。BMS 754807は、体外で多様ながん細胞の増殖を抑制したり、アポトーシスを誘発したりします。また、マウスの肿瘤異種移植の成長を抑制し、他の化学療法と併用することで効果が高まることが多いです。BMS 754807の効果に対する予測バイオマーカーとして、IGF-1Rの高表現が特定されています。製薬業界では、多様ながん細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを誘発するIGF-1R抑制剤として使用されており、胚薬治療においても効果が示されています。IC50は13nMです。がん治療においては、IGF-1RとInsRチロシンキナーゼの二重抑制剤として、マウスの肿瘤異種移植の成長を抑制する可能性があります。他の化学療法と併用することで効果が高まり、治療の成功のためにはIGF-1Rの高表現などの予測バイオマーカーが特定されています。医薬品開発においては、新型の薬剤投与システムの開発に使用されており、がん治療における投与、生物可給性、治療結果を改善するのに役立ちます。さまざまな有機物および金属ナノ粒子がBMS 754807の運搬手段として探求されており、がん細胞に対する総効果を高めることを目指しています。