ピルフェニドン

基本情報

• 化学名: ピルフェニドン
• CAS番号: 53179-13-8
• 化学分子式: C₁₂H₁₁NO
• 分子量: 185.225
• Hs コード: 29337900
• Mol ファイル ダウンロード: 53179-13-8.mol

別名: 5-メチル-1-フェニル-2(1H)-ピリドン , 5-メチル-1-フェニルピリジン-2(1H)-オン , 1-フェニル-5-メチルピリジン-2-オン , 5-メチル-1-フェニル-1,2-ジヒドロピリジン-2-オン , 5-methyl-1-phenyl-1,2-dihydropyridin-2-one ,

関連する cas 番号: 599-99-5 599-98-4 599-97-3 59996-09-7 59995-65-2 59995-64-1 59995-59-4 59994-27-3 59994-21-7 599-94-0

化学物質詳細情報

物性情報:

安全性情報:

• ピクトグラム: Xn
• 危険コード: Xn
• ステートメント: 22
• 安全に関する声明: S36

用途:

• 利用例: 呼吸器作用薬 , 肺線維症 , 分子標的治療薬 ,
• 法規制番号: UV1150630 , 8-(1)-3265 ,
• 紹介と応用です: ピルフェニドンは、広域スペクトルの抗線維化薬剤で、TGF-β、TNF-α、表皮成長因子、血小板由来成長因子、血管内皮細胞成長因子、胰岛素様成長因子1、フィブロblast成長因子など、多種のサイトカインを調節します。肺線維症、腹腔硬化症、肝硬変、子宮筋腫などの瘢痕および線維化疾患の予防と回復に効果的ですが、疾患を完治させるわけではなく、既存の瘢痕を逆転させることもできません。しかし、肺機能低下の速度を約50％減速させる効果があります。現在、英国ではIPFの治療にのみ承認されており、他の肺線維症には適していません。ピルフェニドンは、非炎症性疾患であるIPFの治療において、コルチコステロイドおよび免疫抑制薬（アザチオプラジンおよびサイクロフォスファミド）の組み合わせから、線維増殖症に主眼を置いた治療法へとシフトしました。ピルフェニドンは、変形成長因子-β（TGF-β）の上游に位置するp38 MAPキナゼの抑制によって抗線維化活動を発揮し、そのほかにもTNF-α、IL-1、ICAM-1の表現を抑制するため、抗炎症性および抗線維化効果を有する単純な薬剤です。この薬剤は、5-メチル-2(1H)-ピリジノンとブロモベンゼンまたはクロロベンゼンの銅触媒反応によって構成されています。また、ピルフェニドンは、眼科でも使用されており、うすい目の形成術後の抗線維化効果を分析し、青光眼の過渡手術を改善するのに役立ちます。また、医療研究においては、人工眼球排出装置（GDD）の埋め込み後の外傷反応に対する抗線維化効果を調べるために使用されます。さらに、細胞培養研究では、人間の眼瞼部線維芽細胞（hOFs）の一次培養において抗線維化可能性をテストするのに使用されます。炎症研究においては、腫瘍壊死因子（TNFα）阻害剤として低酸素下での効果を研究するのに使用されます。また、肺線維症、腎線維症、肝線維症など、複数の線維化疾患においても活動を示しており、カナダで承認されたIPF治療用の2つの医薬品の一つです。ピルフェニドンは、噴霧剤として使用される抗線維化薬剤で、IPFの治療に効果的であり、肺機能低下の速度を約50％減速させる効果があります。また、薬剤としての使用に加えて、ピルフェニドンは、化学分析においても重要な位置を占めており、5-メチル-2(1H)-ピリジノンとブロモベンゼンまたはクロロベンゼンの銅触媒反応によって構成されています。