これらの化合物中のα−ケト酸基はそれらの阻害活性に不可欠である。この官能基はカルプロテアーゼ中の活性部位であるシステイン残基と共有結合を形成し,不可逆的に抑制される。
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N-[(1-adamantylacetyl)-L-leucyl]-2-(R,S)-hydroxy-3-amino-4-phenylbutanoic acid methyl ester