トリプトファン中のカルボン酸基はNegishi結合のために活性化される必要がある。これは、通常、EDC(1−エチル−3−(3−ジメチルアミノプロピル)カルボジイミド)またはHATU(O−(7−アザベンゾトリアゾール−1−イル)−N,N,N‘,N’−テトラメチルウランヘキサフルオロリン酸塩)のようなカップリング剤を用いて使用される。そして,活性化されたトリプトファンはカップリングすることができる。
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3-bromo-4-nitro-1-(toluene-4-sulfonyl)-1H-indole