D−グルクロン酸のカルボン酸基は,DCC(ジシクロヘキシルカルボジイミド)などのカップリング剤やDMAP(4−ジメチルアミノピリジン)などの触媒で活性化される。この工程は、ウィホルムアミドと活性化グルクロン酸コンジュゲートとを可能にする。
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methyl (4-retinamidophenyl tri-O-acetyl-β-D-glucopyranosid)uronate
(R)-3-{3-[(R)-2-Methoxycarbonyl-1-((S)-toluene-4-sulfinylamino)-ethyl]-phenyl}-3-((S)-toluene-4-sulfinylamino)-propionic acid methyl ester