吉草酸置換ブレオマイシンA 2がその標的DNA配列と結合すると、それは一連の化学反応を経験し、最終的にDNA切断を招く。この薬物は活性酸素種(ROS)を産生し,DNA主幹に酸化損傷をもたらし,DNA鎖断裂をきたす。吉草酸置換基は,薬物のDNA上の正確な局在化に寄与し,特定の位置でこれらの切断反応を開始する。
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[3-({2'-[2-((2S,3R)-2-{(2S,4R)-4-[(2S,3R)-2-tert-Butoxycarbonylamino-3-hydroxy-3-(1-trityl-1H-imidazol-4-yl)-propionylamino]-2-methyl-pentanoylamino}-3-hydroxy-butyrylamino)-ethyl]-[2,4']bithiazolyl-4-carbonyl}-amino)-propyl]-dimethyl-sulfonium