キラルアミン源、例えばキラルアミン試薬や触媒を用いて、基質に1つのアミノ基を選択的に添加する。このステップはエナンチオマーを選択的に行ってキラルを導入すべきである。
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1-((2S,3S,5R,6R)-4-Acetyl-2,3-diisopropyl-5,6-diphenyl-piperazin-1-yl)-ethanone