5−ヒドロキシ基および7−ヒドロキシ基を保護し、C 9−ヒドロキシ基を活性化する。よく見られる活性化剤はDCC(ジシクロヘキシルカルボジイミド)或いはEDC(1-エチル-3-(3-ジメチルアミノプロピル)カルボジイミド)を含む。
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