研究者はよく既存のDHFR阻害剤、例えばメトトレキサートとメトベンジルジンを研究し、それらはそれぞれ癌と細菌感染に応用される。これらの阻害剤はDHFR抑制に必要な重要な構造的特徴に価値のある知見を提供している。
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