合成は通常ベンゾオキサゾール環系の製造から始まる。ベンゾオキサゾールは、o-アミノフェノールとカルボン酸の縮合反応などの様々な方法で合成することができ、または環化反応などの他の戦略によって合成することができる。 ベンゾオキサゾール化合物とリン含有試薬との反応により、有機リン酸塩をベンゾオキサゾール構造に導入する。一般的な試薬は、三塩化リン(PCl 3)、トリクロロリン(POCl 3)または他のリン含有化合物を含む。 特定の置換パターンと所望の有機リン化合物とによって、反応条件や試薬の選択が異なる可能性がある。
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