この過程の最初のステップはDHFR酵素の構造と機能を全面的に理解することである。これには,酵素基質(ジヒドロ葉酸)結合の活性部位の決定と,DHFRがジヒドロ葉酸のテトラヒドロ葉酸への変換を触媒する機序が含まれている。
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