アゴニストの薬効団中の芳香環を異なる置換基で修飾することが良い起点となることができる。立体障害を増加させたり、電気負性基を導入したりする置換基は、アゴニストの活性を低下させ、アンタゴニストの性能を向上させる可能性がある。
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2'-fluoro-4-nitro-biphenyl-2-carboxylic acid