まず鬼臼毒素の分子構造を研究し、その抗腫瘍活性の重要な官能基を決定した。 分子に窒素原子(アザ置換)を導入するとともに,重要な構造元素を保持することを考える。
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2-aza-4'-demethyldeoxypodophyllotoxin
2-amino-4-ethoxy-5-methoxybenzonitrile
(2R,3S,4R,5R)-5-((benzoyloxy)methyl)-3-chlorotetrahydrofuran-2,4-diyl dibenzoate
N-(4-((4'-(benzyloxy)phenyl)(hydroxy)-methyl)phenyl)propionamide
7-deoxy-7-α-azido-paclitaxel